Místo léčby hypertenze

O metodách a metodách léčby vysokého krevního tlaku

Symptomatická hypertenze v chirurgii

Symptomy, příčiny a léčba hypertenze mozku u dětí a dospělých

Hypertenze mozku je spíše nebezpečným patologickým stavem. Nebezpečí tohoto onemocnění spočívá v tom, že zvýšený tlak mozkomíšního moku přispívá ke kompresi medulky.

Výsledkem je progrese cerebrální ischémie....

Cesnaková léčba s mléčnou hypertenzí

Recepty jsou skutečně staré. Byli s nimi zacházeli už dávno, dokonce ani s našimi babičkami, ale s prapraky. Jak víte, předtím, než byl přístup k lékařským službám vůbec. Ačkoli dnes je nemožné říci, že každý z nás může dovolit...

Co dělat s migrénami

Obsah článku

• Co dělat, když se trápí migréna
• Co dělat, když bolí bolesti hlavy
• Jak zjistit, co ubližuje dítěti

Známky migrény

Bolest hlavy se v tomto případě soustředí na čelo, oko nebo chrám, někdy to může dát krku. Při absenci...

Kde leží s hypertenzí

KDYŽ LIES S HYPERTENSIONEM. Vyléčil jsem se! Všechno užitečné, že někde jsem slyšela, četla, napsala jsem, že jsem je složila do složek. Během let se shromáždilo množství zápisníků, receptů a tipů. Doufám, že budou užitečné pro ty, kteří trpí tímto onemocněním. Chcete-li...

Jak identifikovat nádor na mozku

V průběhu této patologie dochází k většímu rozdělení a modifikaci buněk tvořících mozku a jeho složky: nervová vlákna, mozkové membrány, krevní cévy. Maligní buňky mohou být transportovány do mozku také krví nebo lymfy od těch, kteří jsou postiženi rakovinou...

Vliv hypertenze na nervový systém

Hypertenze je onemocnění charakterizované manifestací různých příznaků: od závratí až po bolesti hlavy. Ale to je vždy stejné - hypertenzní pacienti trpí vysokým krevním tlakem. Navzdory rozmanitým důvodům vzniku patologie je jedním z hlavních faktorů stres, v kruzích...

Arteriální hypertenze a srdeční selhání

Srdeční selhání se vytváří kvůli zhoršené schopnosti myokardu kontrahovat, v důsledku čehož krev v arteriích stagnuje. Hypertenze při srdečním selhání není důsledkem, ale příčinou. Zvýšený krevní tlak způsobuje, že náš motor pracuje intenzivněji, což snižuje srdeční sval. Aby nedocházelo...

Škola hypertenze v Anapě

Cíle učení na škole AH:

1. Získání spolehlivých informací o nemoci a jejích rizikových faktorech.
2. Zvýšená odpovědnost za zachování jejich zdraví.
3. Vytvoření racionálního a aktivního postoje k nemoci.
4. Vytvoření motivace k oživení, dodržování léčby, provádění doporučení lékaře.
5. Získání dovedností a

Je možné podstoupit polygraf s hypertenzí

Kdo nemůže být zkontrolován na detektoru lži? Jaké jsou kontraindikace užívání polygrafu?

Na polygrafu nejsou dotazovány:

• Maloleté osoby mladší 14 let.
• Teenageři ve věku od 14 do 16 let mohou být dotazováni pouze s detektorem ložů.

Závěr z abstraktu o hypertenzi

Hypertenze, stejně jako jakékoli chronické progresivní onemocnění, je snadněji preventivní než lék. Prevence hypertenze, zvláště u lidí se zatěžovanou dědičností, je proto prvním prioritním úkolem. Správný životní styl a pravidelné sledování kardiologem pomáhají zpomalit nebo zmírnit projevy hypertenze,...

No-shpa injekce v ampulích: návod k použití

Složení

V jedné ampulce obsahuje 2 ml:

Účinná látka: drotaverin hydrochlorid - 40,0 mg.

Pomocné látky: disiřičitan sodný (E223), ethanol (E1510), voda na injekci.

Farmakologický účinek

Drotaverin je derivát isochinolinu, který vykazuje spasmolytický účinek na hladké svalstvo potlačením enzymu fosfodiesterázy IV (PDE IV). Inhibice enzymu PDE IV vede ke zvýšené koncentraci cAMP, která inaktivuje lehký řetězec myosin kinázy a vede k uvolnění hladkých svalů.

Drotaverin inhibuje PDE IV in vitro bez inhibice izoenzymů PDE III a PDE V. Pro snížení kontraktility hladkých svalů je PDE IV funkčně velmi důležitá a jeho selektivní inhibitory PDE IV mohou být užitečné při léčbě hyperkinetických onemocnění a různých symptomů způsobených spastickými gastrointestinálními stavy. traktu.

Drotaverin nemá vedlejší účinek na kardiovaskulární systém, protože buňky hladkého svalstva myokardu a krevních cév obsahují převážně izoenzym

Enzymem hydrolyzující cAMP v buňkách hladkého svalstva myokardu a krevních cévách je převážně izoenzym PDE III, což vysvětluje, že drotaverin je účinným antispazmodickým činidlem bez závažných kardiovaskulárních vedlejších účinků a silné kardiovaskulární terapeutické aktivity.

Lék je účinný při spasmech hladkých svalů nervové i svalové etiologie. Bez ohledu na typ vegetativní inervace působí drotaverin na hladké svaly nacházející se v gastrointestinálním, žlučovém, urogenitálním a cévním systému.

Díky vazodilatačnímu účinku zlepšuje tkáňový oběh. Jeho působení je silnější než působení papaverinu a absorpce je rychlejší a úplnější, je méně spojena s plazmatickými bílkovinami. Výhodou drogaverinu je to, že nemá stimulační účinek na dýchací systém, který byl pozorován po parenterálním podání papaverinu.

Farmakokinetika

Drotaverin se rychle a zcela absorbuje jak po perorálním podání, tak po intramuskulárním podání. Je vysoce vázán na lidské plazmatické proteiny (95-98%), zejména na albumin, gama a beta globuliny.

Drotaverin se metabolizuje v játrech 8-10 hodin. Za 72 hodin je drotaverin téměř mimo tělo, více než 50% výkalů. především ve formě vylučovaných močí a přibližně 30% - z metabolitů, původní sloučenina v moči nezjistí.

Indikace pro použití

• křeče hladkých svalů spojené s onemocněními žlučového traktu: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papilitida.

• křeče hladkých svalů močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmus močového měchýře.

Jako pomocná léčba (pokud pacient nemůže užívat pilulky).

• s křečemi hladkých svalů gastrointestinálního původu: žaludeční vřed a duodenální vřed, gastritida, kardia a pylorus křeče, enteritida, kolitida

• v gynekologii: algodysmenorrhea.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva (zejména na disiřičitan sodný)).

• závažné jaterní, ledvinové nebo srdeční selhání (syndrom s nízkou srdeční produkcí).

Těhotenství a kojení

Jak ukazují výsledky předklinických studií u zvířat a retrospektivní studie klinických údajů, perorální podání drotaverinu během těhotenství nevede k teratogenním nebo embryotoxickým účinkům. Při předepisování léku během těhotenství je však nutná opatrnost. Drotaverin by neměl být během porodu používán.

Vzhledem k nedostatku potřebných klinických údajů během kojení se nedoporučuje předepisovat.

Dávkování a podání

Pokud lékař neukáže jinak, obvyklá průměrná dávka pro dospělé je 40-240 mg drotaverin hydrochloridu denně (rozdělených na 1-3 dávky denně) intramuskulárně.

Při akutní kolici (žlučníku a urolitiáze) 40-80 mg intravenózně.

Nežádoucí účinky

Během klinických studií vědci hlásili tyto vedlejší účinky jako související s drotaverinem a prezentovali následující frekvenci projevů: velmi časté (> 1/10); společné (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 0

Odstraňte bolestivý křeč

Injekce No-Shpa je lék, který je v poptávce v post-sovětském prostoru. Tento jedinečný léčebný komplex se používá nejen k léčbě onemocnění, ale také uvolňuje člověka od nepříjemných příznaků. Pokud věnujete pozornost praktickému aspektu, komplex, navzdory vysokému výkonu, vyniká souborem kontraindikací. Než vstoupíte do obsahu ampule, musíte být vyšetřena lékařem. Účinné složky léku v injekci jsou určeny se silným křečemi ke snížení nebo zmírnění prahu bolesti.

Prostředky v kapalné formě se významně liší od prostředků, které jsou uváděny na trh ve formě kapslí. První jsou efektivnější a rychle eliminují zaměření bolesti a negativních příznaků.

Funkce No-Shpa

Výhodou přípravku No-Shpa je jeho schopnost rychle eliminovat příznaky různých onemocnění. Ve formě hlavního léku je v ojedinělých případech předepisován vývojem závažných onemocnění, jako je onkologie trávicího systému a další negativní nádory.

Není povoleno používat prostředky pro osoby, které jsou náchylné k rozvoji alergických vyrážek, které mohou způsobit anafylaktický šok nebo dokonce smrt. Účinné látky jsou také nebezpečné pro ty, kteří mají problémy s řadou onemocnění spojených s respirační funkcí a jinými typy gastrointestinálních onemocnění. Existují injekce typu No-Shpa dané těmto pacientům, což způsobí smrt funkce dýchání s přechodem k otoku vitálních orgánů.

Lze konstatovat, že No-Shpa je dostatečně efektivní, takže jeho iracionální přijetí může mít negativní důsledky. Před intramuskulárním podáváním účinných látek je nezbytné přezkoumat pokyny, které popisují použití léčiva. Důležité je věnovat pozornost dávce a řadě aspektů, kdy je možné ji použít a kdy to nemůže.

Jak No-Shpa pichat intravenózně a intramuskulárně

Základem zvažované drogy je drotaverin hydrochlorid, který aktivně zmírňuje prah bolesti. Přípravek je vylučován antispazmodickým účinkem, v důsledku čehož je Drotaverinum charakterizován širším spektrem účinků než látky, které jsou požívány z kapsle. Za to, co No-Shpa:

• Pro střevní nebo žaludeční křeče ihned po operaci.
• V období po ukončení těhotenství.
• S tvorbou vředů v orgánech žaludku.
• Urolitiáza s ledvinovými kameny.

Infekční lék No-Shpa může být aplikován jak do žíly, tak do svalu. První způsob aplikace zahrnuje ředění účinných látek smíchaných s chloridem sodným. Zpravidla se ampulka používá k uvolňování účinných látek do žíly. Tento typ zavádění účinných látek dosahuje delšího působení. Nejčastěji se používá po operaci. V jedné ampulce obsahuje až 40 mg účinné látky, což je výše uvedený popis.

Když se doporučuje provést

Lék pomáhá eliminovat bolestivé křeče v těch oblastech, kde jsou svaly. Farmakologické složky v infekční formě rychle odstraňují všechny bolestivé projevy a dělají to co nejúčinněji. Většina pacientů s migrénou preferuje Citramon nebo Askofen.

Pokud však tyto nástroje nejsou účinné a nepohodlí nezůstane, věnujte pozornost prostředkům, které jsou v článku uvedeny. Současně je racionálnější volit to ve formě kapslí, zatímco ampule budou účinné pro ostré bolesti, zranění končetin, hluboké řezy, otevřené zlomeniny a také uzavřené.

Dále je lék účinný a dokonce s malými dislokacemi je předepsán, aby se zbavil negativních příznaků a zvýšené bolesti. Výhodou injekce je nepřítomnost následků, které mohou ovlivnit žaludek a střeva. To signalizuje, že lék ovlivňuje pouze bolestné zaměření bez nežádoucích účinků.

Dávkování léků

Ve speciálním letáku o použití prostředků bylo uvedeno dávkování pro dospělé a děti. Droga může užívat i děti od 12 měsíců, ale pouze tehdy, je-li to přímo indikováno lékařem. Pro děti od roku do předškolního věku je dávka sto dvacet miligramů za 24 hodin. Navíc toto množství léčiva by mělo být rovnoměrně rozděleno do několika dávek, což umožňuje vyhnout se výskytu různých vyrážek.

U dětí ve školním věku a do dvanácti let se dávka za 24 hodin rovná dvěma miligramům. Toto množství se dělí na dvě dávky a pro dospělou osobu je 250 mg za 24 hodin. Po konzultaci s ošetřujícím specialistou by měla být rozdělena do několika metod. Se silnou bolestí se lék injektuje přímo do středu tvorby prahu. Například, pokud se v ledvinách objeví vznik bolesti, musí se droga injikovat přímo do žíly v množství 80 mg. Doba trvání tohoto postupu by neměla trvat déle než půl minuty.

Během narození dítěte nebo v případě ukončení těhotenství může být léčivo podáno injekčně do svalu nebo žíly. Jeho dávka by neměla být vyšší než osmdesát mg s přerušením 60 minut. Dva typy administrace nejsou povoleny bez předchozí konzultace s ošetřujícím specialistou.

Pokud je zakázáno

Pokyny, které lze nalézt v balení, je řada kontraindikací, které je nutno studovat před zavedením léku:

• Přítomnost vyrážky nebo jiných forem alergie na účinné látky léčiva.
• Při čekání na dítě nebo krmení mu mateřského mléka bez předchozího souhlasu gynekologa.
• Nemoci postihující dýchací cesty.
• Když je narušen obvyklý a normální rytmus srdce.
• Pokud má pacient příznaky sníženého tlaku v tepnách.

Děti často vyvíjejí kožní vyrážku na molekuly laktózy obsažené v kapslích. Předtím, než ji podáte dítěti, musíte se ujistit, že nejste alergičtí a podávejte lék do žíly nebo svalu.

Negativní účinky

Ale-Shpa vyniká svým výkonem a dlouhodobými, pozitivními účinky, vyniká negativními aspekty, které vznikají při nedodržení dané dávky. K tomu dochází, když se při pravidelném příjmu účinných látek snižuje jejich účinnost a účinek. Pacient, který sám chtěl zvýšit dávku, aby snížil prah bolesti, ohrožuje jeho život.

Mezi hlavní vedlejší účinky přípravku No-Shpa patří tyto projevy:

• Snížený tlak v tepnách;
• Vývoj pocitu, který předchází zvracení;
• Zrychlený srdeční tep;
• Vyrážka na těle;
• Edém, který se projevil v místě, kde byl No-Shpa podáván;
• Často se může projevit anafylaktický šok, který v některých případech končí smrtí.

Nežádoucí účinky se mohou objevit nejen během zvýšení dávky, ale také při každodenním užívání léku. Není-li jeho účinnost tak zřejmá, musí být nahrazena jiným nástrojem z pravítka, který se vyznačuje jeho výrazným složením.

Drog, který vstoupí na trh v tekuté formě: jaká je její role?

Měl by být používán pouze ve velmi ojedinělých případech, když v jiné formě není tak snadný ani iracionální. Důvody, proč je forma tablety nepřijatelná, je nedostatek laktázy. Dokonce i když pacient nemá žádnou osobní intoleranci účinných látek, mohou mléčné enzymy nepříznivě ovlivnit orgány trávicího systému. Jedná se o střevní koliku, pocit, který předchází zvracení.

Pokud se projeví příznaky porušení absorpce sacharózy, pak se do žíly nebo svalu vstříknou účinné látky. Doporučuje se také při zánětu pankreatu. Koneckonců, dotyčná nemoc je často charakterizována častou nevolností a zvracením, přičemž pilulky budou prostě bezvýznamné. Vzhledem k tomu, že podávání přípravku No-Shpa do žíly má maximální antispazmodální účinek, mnozí ho předepisují pouze v této formě, zejména pro bolest žláz, ledvin atd.

Když začne působit bolest

Dávejte pozor na Drotaverinum a Papaverine. První látka je mnohonásobně účinnější než druhá látka, takže se tělo rychleji vstřebává. Zpravidla se sníží prah bolesti 5-10 minut po podání léku.

Ve srovnání s tabletovou formou, když výsledek přichází za 10-20 minut. Léčivo v tekuté formě může být skladováno nejdéle 36 měsíců od data výroby. Důležité je také dodržování potřebných indikátorů teploty v místnosti, které by neměly přesáhnout 15 a 25 stupňů.

Nosh-pa nebo Drotaverin, věnujte pozornost! Pokud nevíte, co si vybrat a jaký lék bude účinný, pak vězte, že oba mají stejnou účinnou látku, pouze první nápravou je cizí kopie přípravku Drotaverine. Samozřejmě, toto výrazně ovlivňuje cenu, tolik lékařů a pacientů to dává přednost.

Je také třeba poznamenat, že cena léku No-Shpa v tekuté formě se pohybuje od sto do pěti set rublů. Závisí na farmakologickém zařízení a počtu ampulí v krabici. Výrobcem tablety a injekčním lékem je maďarská společnost "Chinonin".

V jakých případech se přípravek používá, zatímco dítě čeká

Porodníci ji používají jako při porodu, protože otevírá dělohu a anestetizuje pracovní výkon, aniž by ovlivňoval průchod plodu skrze rodný kanál.

Může se droga změnit, pokud žena podává dítě?

Jakýkoli projev drogy No-Shpa, ať už jde o ampule nebo tablety, je v tomto období přísně zakázán, protože jde přímo do mateřského mléka.

Proč je to nebezpečné?

Dítě může zažívat nedobrovolnou erupci obsahu žaludku v ústech, spasm dýchacího systému nebo dokonce přestat dýchat.

Účinné látky analginu nebo shpy, které jsou účinnější

Účinné látky těchto dvou léčiv se vyznačují různými charakteristikami a indikacemi: jejich působení je odlišné. Pokud účinné látky prvního bloku uvolňují látky, dráždí nervy a vlákna, zastavují nepříjemné pocity, druhá působí jinak. Zbavují křeče hladkých svalů, takže se drogy ve své činnosti dramaticky liší. Kde bude první, druhá bude zbytečná. Průmyslová výroba ampulí v důsledku příjmu léků pro osoby trpící nesnášenlivostí laktázy. V ampulích této složky není. Také tato forma administrace léků pomáhá dosáhnout rychlejšího výsledku.

Z jakých nemocí dojde k zavedení léku do žíly a svalové pomoci

Tato metoda pomůže odstranit snížení hladkých svalů, zlepšit generickou aktivitu a bude účinná i poté, co podstoupí chirurgický zákrok, který se uskutečnil na orgánech střevního traktu nebo jiné dutiny. Také intravenózní podání rychle zmírňuje nepohodlí při urogenitálních onemocněních a žaludečních křečích.

Může droga způsobit, že pacient zemře?

Takové případy jsou extrémně vzácné v praxi prováděné zdravotnickými institucemi. Pokud vstoupíte do aplikace No-Shpy, může dojít k udušení nebo dokonce ke smrti a také k častému anafylaktickému šoku. Proto rationality injekcí by měla stanovit lékaře.

Může pomoci při migrénách

Na praktické stránce může být injekce migrény dosažena snížením spasmu elastických tubulárních útvarů v mozku. Po úplném obnovení průtoku krve se mozková kůra začne aktivně doplňovat a naplňovat všemi nezbytnými látkami, čímž se odstraní produkty rozpadu. Migréna už neměla strach. Shpa se zvýšenou bolestí v hlavě bude účinná, pokud bude bolest způsobovat zvýšený tlak v tepnách. Tam jsou takové kopie drogy:

1. Přímá akce - drotaverin.
2. Nepřímý - hydrochlorid papaverinu.

Pokud dívky prožívají bolest během menstruace, pak ji zavedení drogy nepochybně zmírní její negativní následky. Ale nemyslete si, že tento způsob léčby může být používán každý den. Nejvýše 3 snímky na cyklus menstruace. Teprve pak vám No-Shpa pomůže vždy, na 10, 100 a 200.

BUT-SHPA

Řešení pro vstup a výstup in / m v podobě průhledné kapaliny zelenožluté barvy.

Pomocné látky: disiřičitan sodný (metabisulfit sodný) - 2 mg, ethanol 96% - 132 mg, voda d / a - až 2 ml.

2 ml - ampulky z tmavého skla (hydrolytická třída, typ I) s tištěným bodem zlomu (1) - blistrové krabičky (1) - kartonové obaly.
2 ml - ampule z tmavého skla (hydrolytická třída, typ I) s tištěným bodem zlomu (5) - blistrové krabice (1) - balení z lepenky.

Drotaverin je derivát isochinolinu, který vykazuje silný antispazmodický účinek na hladký sval, který inhibuje enzym fosfodiesterázu (PDE). PDE enzym je nezbytný pro hydrolýzu c-AMP k AMP. Inhibice PDE vede ke zvýšení koncentrace c-AMP, která vyvolává následující kaskádní reakci: vysoké koncentrace c-AMP aktivují cAMP-dependentní fosforylaci myosinové lehké řetězcové kinázy (MLCK). Fosforylace MLCC vede ke snížení afinity k kalcodulinovému komplexu vápníku (Ca2 +), v důsledku čehož inaktivovaná forma MLCC podporuje relaxaci svalů. C-AMP navíc ovlivňuje cytosolovou koncentraci Ca 2+ tím, že stimuluje transport Ca2 + do extracelulárního prostoru a sarkoplazmatického retikulu. Toto snížení Ca2 + koncentračního účinku drotaverinu přes c-AMP vysvětluje antagonistický účinek drotaverinu ve vztahu k Ca2 +.

In vitro drotaverin inhibuje izoenzym PDE4 bez inhibice izoenzymů PDE3 a PDE5. Proto účinnost drotaverinu závisí na koncentraci PDE4 v tkáních, jejíž obsah se v různých tkáních mění. PDE4 je nejdůležitější pro potlačování kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto selektivní inhibice PDE4 může být užitečná pro léčbu hyperkinetických dyskinezí a různých onemocnění zahrnujících spastický stav gastrointestinálního traktu.

Hydrolýza c-AMP v myokardovém a vaskulárním hladkém svalu se objevuje hlavně pomocí izoenzymu PDE3, což vysvětluje skutečnost, že drogaverin s vysokou spasmolytickou aktivitou nemá závažné vedlejší účinky ze srdce a krevních cév a výrazné účinky na kardiovaskulární systém.

Drotaverin je účinný při spasmech hladkých svalů jak neurogenního, tak svalového původu. Bez ohledu na typ vegetační inervace má drotaverin relaxační účinek na hladké svaly trávicího traktu, žlučových cest, močového ústrojí.

In vitro má drotaverin vysokou vazbu s plazmatickými bílkovinami (95-97%), zejména s albuminem, γ- a β-globinem, stejně jako α-HDL.

Drotaverin a / nebo jeho metabolity mohou lehce proniknout do placentární bariéry.

U lidí je drotaverin téměř úplně metabolizován O-deethylací. Metabolity se rychle konjugují s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4'-deethyldrotaverin, navíc byl identifikován 6-deethyldrotaverin a 4'-deethyl-drotaveraldin.

U lidí byl pro stanovení farmakokinetiky drotaverinu použit dvoukomorový matematický model. Finální t_1/2 plazmatická radioaktivita byla 16 hodin.

T_1/2 je 8-10 hodin, během 72 hodin je téměř úplně vyloučen z těla, více než 50% přes ledviny (převážně ve formě metabolitů) a asi 30% ve střevech. Nezměněný drotaverin není detekován v moči.

- křeče hladkých svalů spojených s onemocněním žlučových cest (cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papillitida);

- křeče hladkých svalů močového traktu (nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, močový měchýř).

Jako přídavná terapie (pokud nelze použít formulář tablety):

- s křečemi hladkých svalů gastrointestinálního původu (žaludeční vřed a duodenální vřed, gastritida, kardia a pylorus křeče, enteritida, kolitida);

- s gynekologickými onemocněními (dysmenoreou).

- závažné selhání jater;

- závažné selhání ledvin;

- závažné chronické srdeční selhání;

- věk dětí (užívání drotaverinu u dětí v klinických studiích nebylo studováno);

- období kojení (kojení);

- přecitlivělost na disiřičitan sodný;

- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčivého přípravku.

S opatrností je třeba předepsat lék na arteriální hypotenzi (nebezpečí kolapsu) během těhotenství.

Průměrná denní dávka u dospělých je 40-240 mg hydrochloridu drotaverinu (rozdělených na 1-3 dávky / den), v / m.

U akutní koliky (renální nebo žlučové kameny) - 40-80 mg IV pomalu (doba trvání podání je přibližně 30 sekund).

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích, dělené systémovými orgány, které udávají četnost jejich výskytu podle následujících stupňů: velmi často (≥ 10%), často (≥1% a <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Protože kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšená srdeční frekvence, snížený krevní tlak.

Z nervového systému: zřídka - bolesti hlavy, závratě, nespavost.

Na straně trávicího systému: zřídka - nevolnost, zácpa.

Na straně imunitního systému: zřídka - alergické reakce (angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění); neznámá frekvence - s použitím léčiva byl hlášen výskyt anafylaktického šoku s fatálním koncem a bez něj.

Lokální reakce: zřídka - reakce v místě vpichu.

Symptomy: Předávkování drotaverinem bylo spojeno se zhoršenou srdeční frekvencí a vedením, včetně úplné blokády svazku jeho svazku a zástavy srdce, což může být fatální.

Léčba: v případě předávkování by pacienti měli být pod úzkým lékařským dohledem; provádět symptomatickou léčbu a léčbu zaměřenou na udržování základních funkcí těla.

Inhibitory fosfodiesterázy, jako papaverin, oslabují anti-Parkinsonovu účinnost levodopy. Při jmenování drotaverinu současně s levodopou může vzrůst tuhost a třes.

Drotaverin zvyšuje antispazmodální účinek papaverinu, bendazolu a dalších antispasmodik, včetně m-anticholinergik.

Zvyšuje hypotenzi způsobenou tricyklickými antidepresivy, chinidinem a procainamidem.

Snižuje spasmogenní aktivitu morfinu.

Fenobarbital zvyšuje spasmolytický účinek drotaverinu.

Léčivo obsahuje disulfit, který může způsobit alergické reakce, včetně anafylaktických příznaků a bronchospazmu u citlivých jedinců, zejména u pacientů s astmatem nebo alergickými onemocněními v anamnéze. V případě přecitlivělosti na disulfit by se mělo vyhnout parenterálnímu užívání léku.

Při on / on-entry u pacientů s Drotaverinem s nízkým krevním tlakem by měla být v horizontální poloze kvůli riziku vzniku kolapsu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Během léčby je nezbytné zdržet se řízení a zapojení do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a psychomotorické rychlosti.

Jak ukazují studie reprodukční toxicity u zvířat a retrospektivní studie klinických údajů, použití drotaverinu během těhotenství nemělo žádné teratogenní ani embryotoxické účinky. Přesto by těhotné ženy měly být opatrné při předepisování přípravku Drotaverin a používat ho pouze v případech, kdy předpokládaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod, přičemž se zabrání podávání injekčního přípravku No-shpa těhotným ženám.

Lék by neměl být užíván během porodu (potenciální riziko atropického krvácení po porodu).

Vzhledem k nedostatku potřebných klinických údajů během laktace se nedoporučuje předepisovat léčbu.

No-lázeňské injekce: návod k použití

No-shpa je lék na bázi drotaverinu, který je k dispozici ve formě tablet a ampulí. Léčba má výrazný antispazmodický účinek a používá se k léčbě spastického syndromu gastrointestinálního traktu, hepatobiliárního, reprodukčního a močového systému. Také No-shpa zmírňuje křeče mozkových cév pro bolesti hlavy, které jsou důsledkem napětí v důsledku neurózy a deprese a periferních cév pro endarteritidu nebo Raynaudovu chorobu.

Aktivní složka pochází z papaverinu. Mezinárodním nechráněným názvem No-shpy je drotaverin. Podle klinické farmakologické klasifikace patří do skupiny myotropních antispasmodik. Podle účinku látky je velmi podobná působení papaverinu, ale má delší a výraznější relaxační účinek na svalová vlákna.

Účinek je způsoben schopností Ho-shpa vyvíjet inhibiční účinek na enzym fosfodiesterázu (PDE), který při sérii reakcí katalyzuje inaktivaci kinázy lehkých řetězců myosinu. Tato kináza fosforyluje myosin a způsobuje svalovou kontrakci. S jeho eliminaci podporoval svalovou relaxaci. Pozitivní bod je selektivní inhibice pouze PDE typu 4 (PDE4), která neovlivňuje typ 3 enzymu a nezpůsobuje vážné vedlejší účinky ze srdce a cév.

Drotaverin může způsobit svalovou relaxaci v křečích jak neurogenní, tak i myogenní povahy a bez ohledu na typ inervace uvolňuje svalová vlákna. Významnou výhodou tohoto léčiva je nedostatek stimulačního účinku na cholinergní systém, kvůli němuž může být No-silo použito u lidí trpících glaukomem. Při užívání je však třeba věnovat pozornost hypertrofii prostaty, protože retence moči je možná z důvodu uvolnění detrusoru močového měchýře.

No-shpa v ampulích je lék na předpis a je uvolněn podle příslušného předpisu.

Forma uvolnění a složení

Ampule No-shpy ve formě injekčního roztoku má objem 2 ml. Množství účinné složky v 1 ml se rovná 20 mg drotaverinu. Injekce lze podávat intravenózně, intraarteriálně (je-li to indikováno) a intramuskulárně. Roztok je zbarven jasně zelenožlutý.

Výroba probíhá společností CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Pvt (Maďarsko).

Indikace pro použití

Indikace přípravku No-shpy jsou prevence a léčba poruch orgánových funkcí a bolesti způsobené svalovým spasmem:

• zažívací trakt s vředy, dyskinezi, gastritida, pankreatitida, spastická enteritida, kolitida nebo proctitis, stejně jako srdeční nebo pylorní křeče, syndrom dráždivého střeva, flatulence, spastická zácpa, tenesmus;
• hepatobiliární systém při zánětu žlučníku nebo jeho kanálů, hyperkinetickou formu biliární dyskinézy, cholelitiázu;
• močový systém v případě ledvinových kamenů, urolitiáza, pyelitida, cystitida, neurogenní močový měchýř.

Indikace pro léčbu reprodukčního systému jsou následující:

• vzrušivost dělohy během těhotenství;
• křeče děložního hrdla během porodu;
• prodloužené otevření děložního hrdla;
• poporodní kontrakce;
• ohrožených potratů;
• bolesti během menstruace.

Nepoužívá se silo pro spazmy periferních a mozkových cév, pooperační koliku jako výsledek zadržování plynu, postcholecystektomický syndrom, příprava na přístrojové vyšetření.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání Drotaverinu, stejně jako řada dalších léků, je přítomností výrazných poruch srdce, jater a ledvin, které se projevují nedostatečností jejich funkcí.

Také přípravek No-shpa se nepoužívá během kojení, protože drotaverin a další členové této skupiny mohou proniknout do mléka.

Použití drogy u dětí je povoleno již 6 let, ale pouze ve formě tablet, neboť studie účinku injekčního roztoku nebyly provedeny, proto je parenterální užívání kontraindikováno.

Užívání léku je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo jiné složky.

Látka může být užívána pouze s opatrností s nízkým krevním tlakem kvůli možnosti vzniku kolapsu, stejně jako během těhotenství.

Dávkování a podávání

Jediná dávka léku je v závislosti na důkazech 1-2 ampule. Frekvence injekcí - 1-3 krát denně.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky, ke kterým dochází při užívání léku, jsou vzácné. Nejčastěji mají negativní vliv na nervový systém, zažívací trakt, srdce a krevní cévy.

1. Cirkulační systém: tachykardie, pocit tepla, arytmie, atrioventrikulární blokáda, pokles tlaku až do vývoje kolapsu.
2. Nervový systém: bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku.
3. Trávicí trakt: nevolnost, zácpa.

Existují také informace o takových vedlejších účincích, jako je deprese dýchání, zvýšené pocení a alergie. Místní může způsobit zarudnutí nebo pocit pálení.

Zvláštní instrukce

• je nutné dodržovat zvýšená opatrnost při léčbě pacientů trpících aterosklerózou koronárních cév nebo nízkým krevním tlakem;
• Otázka řízení vozidla při užívání drogy se rozhoduje individuálně, zejména pokud se objeví jeho negativní dopad. Doporučuje se odmítnout řídit a pracovat se složitými mechanismy při použití antispazmodiky ve formě injekce. S vývojem závratí po aplikaci No-shpy je zakázáno řízení a provádění specifikovaného druhu práce;
• No-shpu může být použito při komplexní léčbě hypertenzní krize;
• podle četných studií nemá No-shpa teratogenní nebo embryotoxické účinky. Musíte však pamatovat na možné riziko pro plod a používat nástroj pouze podle přísných pokynů s opatrností. Použití léku během těhotenství ve formě injekcí je nežádoucí;
• použití antispasmodiky během porodu může vést k rozvoji poporodního atonického krvácení;
• ve formulaci jako pomocnou látku obsahuje disiřičitan sodný (metabisulfit), které se musí vzít v úvahu přítomnost přecitlivělosti němu;
• pro parenterální podání by pacienti bez spisu s hypotenzí měli být umístěni horizontálně kvůli pravděpodobnosti kolapsu.

Lékové interakce

• drotaverin jako papaverin a jiné deriváty, které inhibují PDE enzym může snížit antiparkinsonický účinek levodopy a zvýšit svalovou tuhost a třes;
• pokud je lék kombinován s jinými antispazmodikami, dochází k vzájemné potenciaci antispazmodického účinku;
• Injekční forma antispasmodiky zvyšuje snížení tlaku způsobené užíváním antidepresiv, chinidinu nebo prokainamidu;
• tento lék snižuje spasmogenní vlastnosti morfinu;
• při užívání fenobarbitalu se zvyšuje spasmolytický účinek no-shpy;
• vzhledem k vysokému stupni vazby na plazmatické proteiny (více než 80%), je zde možnost soutěže s spasmolytické léky, které mají stejnou funkci. Proto v případě, že obdrží různé prostředky, které mají vysokou afinitu na plazmatické proteiny může zvýšit toxické účinky léků.

Analogy

No-shpa v ampulích často vyrábí ruští výrobci pod mezinárodním názvem Drotaverin. Všechny jeho analogy mají stejné složení, ale odlišnou bioekvivalenci a biologickou dostupnost. Výrobci drogyverinů:

• Moskhimpharmpreparaty;
• Altair LLC;
• ZAO Binnofarm;
• Biochemist;
• Dalchimpharm;
• Společnost DECO;
• Biomed jim. I.I. Mechnikov;
• VIFITEH;
• Armádní bioenergie Armavir;
• LLC Ellara (Drotaverin-Ellar).
• Přípravek NOSH-BRA je dostupný v tabletách a ampulích. Výrobce Bryntsalov-A, Rusko;
• Spasmol má také tabletovou a injekční dávkovou formu. Produkce ruské firmy Pharmstandard-UfAVITA;
• Spakovin se vyskytuje v ampulích a tabletách. Produkce patří M.J.Biopharm, Indie.

Také výroba podobného léku patří bieloruskému Borisovskému ZMP.

Strukturní analogy s jiným obchodním názvem jsou reprezentovány následujícími způsoby:

Podmínky ukládání

Ampulky by měly být skladovány při teplotě 15-25 stupňů, chráněny před slunečním zářením a přístupem dětí. Antispazmodik je vhodný k použití po dobu 5 let od data vydání.

No-lázeňské injekce: návod k použití

Lék zvané "no-spa" se rozšířil. Tento lék se používá, pokud ne k léčbě onemocnění, a pak zmírňuje nepříjemné a bolestivé příznaky. Praxe ukazuje, že droga no-shpa, navzdory její účinnosti, má mnoho kontraindikací. Před užitím tohoto léku je třeba poradit se svým lékařem. Ale nejprve musí lékař vyšetřit pacienta a pak na základě diagnózy předepsat léčbu. Návod k použití bez použití injekčního stříkačku umožňuje použití léku v případě silných spasmů k úlevě od bolesti. Injekce se liší od tablet pouze tím, že ovlivňují bolestivé zaměření mnohem rychleji, čímž eliminují nepříjemné příznaky bolesti.

Vlastnosti drogy No-spa

Hlavní výhodou drogy no-spa je její účinná maskování příznaků různých onemocnění. Aplikujte nástroj v extrémních případech s vývojem závažných onemocnění, jako je rakovina ledvin, jater, žaludku a dalších typů nádorů.

Je nepřijatelné, aby drogu těm, s tendencí k rozvoji alergické reakce, které mohou vést nakonec k anafylaktickému šoku. Nebezpečná droga a také pro lidi, kteří mají problémy s nemocemi, jako je bronchiální astma a další typy onemocnění spojených s respiračním systémem. Žádost noshpy u těchto pacientů může dojít k dušení a ucpání dýchacích orgánů s přechodem na plicní edém.

Jak můžete vidět, lék je poměrně silný, takže jeho nesprávné použití může vést k nejnepříjemnějším následkům. Než vstoupíte do léku intramuskulárně, je nezbytné seznámit se s jeho návodem k použití. Je důležité znát nejen vlastnosti aplikace a dávkování, ale také přítomnost kontraindikací. Podrobněji o přípravě no-shpa se dozvídáme z níže uvedeného materiálu.

Pokyny pro použití přípravku No-shpy ve formě injekcí

Lék no-shpa je založen na drotaverin-hydrochloridu, díky kterému se uvolňují symptomy bolesti. Léčivo má antispazmodický účinek, přičemž lék ve formě injekcí má širší rozsah použití než tabletová forma. Pro takové nemoci se používají ne-lázně ve formě ampulí:

1. S napadením cholelitiázou.
2. V pooperačních podmínkách.
3. V období po potratu.
4. S vředovými onemocněními žaludku a střev.
5. Při urolitizaci, stejně jako průchod kamení přes močovody.

Lék s injekčním roztokem může být použit jak pro intravenózní, tak pro intramuskulární podání. Intravenózní metoda použití no-shpu zajišťuje ředění léku fyziologickým roztokem. Můžete použít no-shpu ve formě injekcí pro kapátko. Tato varianta intravenózního podání léčiva umožňuje prodloužený účinek léčiva. Tento typ podávání se často používá po operaci. Jedna jednotka léku obsahuje 40 mg účinné látky Drotaverin hydrochlorid.

Indikace pro použití

No-shpa pomáhá zmírnit bolestivé křeče na těch místech, kde je sval. Farmakologický prostředek ve formě injekcí se zcela vyrovná účelu a rychle a účinně odstraňuje bolest. Při vývoji bolesti hlavy většina lidí upřednostňuje léky, jako je Citramon nebo Askofen. Ale při silné a prodloužené bolestí pomáhá no-shpa. Tento nástroj se používá hlavně ve formě tablet. Chcete-li zmírnit bolestivé příznaky poranění, otevřené a uzavřené zranění, aplikujte bez sil ve formě injekcí.

Kromě toho je droga je tak efektivní, že i při sebemenším dislokací nebo podvrtnutí se používá, jak se zbavit nepříjemných příznaků bolesti. Je třeba poznamenat významnou výhodu léku no-shpa u nesteroidních léků. Výhodou je nepřítomnost negativních účinků na trávicí trakt. To naznačuje, že lék eliminuje bolest, aniž by tím způsobil poškození těla.

Dávkování a funkce aplikace

Pokyny pro použití přípravku No-Shpa jsou dávky pro dospělé a děti. Přípravek je povolen užívat i děti z roku, ale pouze za účelem určeného ošetřujícího lékaře. U dětí od roku do šesti let je dávka no-shpy 120 mg denně. Kromě toho by měla být tato dávka rozdělena na tři časy, čímž se zabrání výskytu alergických projevů na lék.

U dětí od 6 let do 12 let je dávka léku no-shpa denně 200 mg. Tato dávka se doporučuje rozdělit na dvě časy. U dospělých je dávka hydrochloridu drotaverinu 240 mg denně. Tato dávka může být rozdělena na 2-3x rozhodnutím ošetřujícího lékaře. V případě akutní bolesti se prostředek vstříkne přímo do centra vývoje bolestivého syndromu. Pokud se například v případě renální nebo urolitiázy rozvíjí bolest, musí být silo podáno v množství 80 mg intravenózně. Trvání zavedení této dávky v čase by nemělo být vyšší než 30 sekund.

Při porodu nebo po potratu je povoleno zavádění intravenózních a intramuskulárních injekcí v rozmezí 80 mg s intervalem nejméně 2 hodiny. Pokud používáte lék doma bez lékařského předpisu, měli byste si pozorně přečíst pokyny.

Kontraindikace

Návod na použití přípravku Shpu však obsahuje povinnou položku, která uvádí příčiny kontraindikace užívání drogy. Jedná se o kontraindikace:

1. Přítomnost alergie na složení léčiva.
2. Během nošení dítěte v jakékoli fázi těhotenství.
3. Během období kojení dítěte s mateřským mlékem.
4. V přítomnosti onemocnění bronchiálního astmatu.
5. Pro poruchy srdečního rytmu.
6. Pokud má pacient známky nízkého krevního tlaku.

U dětí dochází často k alergii na laktózu, která je obsažena v tabletu bez příznaků. Než dáte dítě pilulku bez špa, měli byste se ujistit, že není alergický.

Nežádoucí účinky

I přes účinnost léku má také vedlejší účinky, které se vyskytují u častých případů předávkování. K tomu dochází, když se s častým použitím anestetika snižuje jeho účinnost. Pacient dobrovolně zvýší dávku, aby získal pozitivní výsledek z léku, čímž ohrožuje jeho život.

Mezi hlavní vedlejší účinky ne-shpy patří následující projevy:

• snížení krevního tlaku;
• vývoj nauzey a zvracení;
• palpitace srdce;
• vyrážka na těle;
• otok v místě vpichu;
• rozvoj anafylaktického šoku, který je často častý.

Nežádoucí účinky se vyskytují nejen při předávkování, ale také při častém přístupu k lékům. Pokud je účinnost anestetika omezena, měla by být nahrazena jiným léčivým přípravkem, který má výrazné složení.

But-shpa ve formě injekcí: proč potřebujete lék

V ampulích se lék užívá v těch výjimečných případech, kdy tablety nejsou možné. Důvody, proč tablety mohou být zakázány, jsou intolerance laktosy tělem. Dokonce i když tělo nemá individuální nesnášenlivost k léku, laktóza má negativní vliv na trávicí systém. Jedná se o bolest žaludku, stejně jako nauzeu a ve vzácných případech zvracení.

Jestliže osoba má příznaky vstřebávání glukózy, pro ně je přiřazen formu injekcí aplikací shpy. Intravenózně nebo intramuskulárně podávaný anestetikum pro pankreatitidu. Koneckonců, tento typ onemocnění se často projevuje ve vývoji příznaků zvracení. Tablety s takovými příznaky budou prostě k ničemu. Tím, že injekce mít rychlý protikřečové akci, mnozí mají tendenci používat tuto drogu v této podobě, a to zejména pro bolesti zad, břicha, ledvin, atd.

Když léčivo začne působit

Drotaverin má mnohem vyšší účinnost než papaverin. Ale shpa ve formě tablet je vstřebávána tělem mnohem rychleji než léky na bázi papaverinu. Často se začíná objevovat snížení bolesti 10-15 minut po podání pilulky.

Intramuskulární a intravenózní injekce mohou dosáhnout požadovaného výsledku po 5 minutách. To je důvod, proč jsou ne-spa výstřely rozšířené.

Je důležité si uvědomit, že injekce bez shpy mohou být uloženy nejdéle po dobu tří let ode dne vydání. Uchovávejte lék by měl být vystaven teplotním podmínkám, které by se v oblasti měly měnit od 15 do 25 stupňů.

Důležité vědět! Pokud si vyberete, což je lepší a účinnější, je to léčivo No-spa nebo Drotaverine. Obě léky jsou založeny na drotaverin-hydrochloridu, pouze ne-spa je cizí ekvivalent Drotaverinu. Proto rozdíl spočívá v nákladech, ale protože No-shpa je cizí medicína, mnoho pacientů a lékařů to dává přednost.

Závěrem je třeba poznamenat, že náklady na no-shpy ve formě ampulí se pohybují od 100 do 500 rublů. Záleží na lékárně a počtu ampulí v přípravku. Výrobce tablet a injekcí No-shpa je společnost "Hinoin", která se nachází v Maďarsku.

No-Shpa injekce: návod k použití

Složení

aktivní složka drotaverin;

1 ml drotaverin hydrochloridu 20 mg;

pomocné látky: disiřičitan sodný, ethanol 96%, voda na injekci.

Dávkovací formulář

Injekční roztok.

Farmakologické

Prostředky používané při funkčních gastrointestinálních poruchách. ATC kód А0ЗА D02.

Indikace

Křeče hladkých svalů spojených s chorobami žlučových cest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitida, pericholecystitida, cholangitida, papillitida.

Křeče hladkých svalů při nemocech močových cest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitida, cystitida, tenesmus močového měchýře.

Jako pomocná léčba (není-li použití léku ve formě tablet možné)

• s křečemi hladkých svalů gastrointestinálního traktu: žaludeční vřed a duodenální vřed, gastritida, kardio a / nebo pylorospasmus, enteritida, kolitida;
• s gynekologickými onemocněními: dysmenoreou.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli složku léčiva (zejména v disiřičitanu sodném). Těžká jaterní, renální nebo srdeční selhání (malý srdeční syndrom).

Aplikace

Obvyklá průměrná denní dávka pro dospělé je 40-240 mg (pro 1-3 oddělené podávání) intramuskulárně.

U akutní koliky u dospělých pacientů s kameny v močovém nebo žlučovém traktu - 40-80 mg.

Nežádoucí účinky

Během klinických studií byl pozorován vedlejší účinek a může být způsoben drotaverinem distribuovaným orgánem a četností výskytu: velmi často (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Předávkování

Symptomy: při významném předávkování drotaverinem byly pozorovány poruchy srdečního rytmu a vedení, včetně úplné blokády jeho svazku a zástavy srdce, což může být fatální.

V případě předávkování by měl být pacient pod dohledem lékaře a měl by být podáván symptomatická a podpůrná léčba.

Použití během těhotenství nebo kojení

Těhotenství Jak vyplývá z výsledků retrospektivních klinických studií a studií na zvířatech, použití léčiva nezpůsobilo žádné příznaky přímého či nepřímého vlivu na těhotenství, vývoj plodu, porod nebo poporodní vývoj. Je však nutné předepisovat lék opatrně těhotným ženám. Drotaverin by neměl být během porodu používán.

Kojení. Vzhledem k nedostatku údajů z příslušných studií na zvířatech během kojení nedoporučuje se podávání léku.

Droga se používá pro děti.

Funkce aplikace

Vzhledem k riziku kolapsu při intravenózním podání přípravku No-shpa® musí být pacient v poloze na levé straně.

Používejte s opatrností v případě arteriální hypotenze.

Léčivo obsahuje metabisulfit, který může způsobit alergické reakce, včetně příznaků anafylaktického šoku a bronchospazmu u citlivých pacientů, zejména u pacientů s anamnézou astmatu nebo alergií. V případě přecitlivělosti na disiřičitan sodný je třeba zabránit parenterálnímu podání léku.

Při parenterálním podávání léku těhotným ženám je třeba postupovat opatrně (viz bod "Používání během těhotenství nebo laktace").

Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s mechanismy

Je třeba upozornit pacienty, že po parenterálním, zvláště intravenózním podání léku se doporučuje zdržet se řízení a provádění práce vyžadující zvýšenou pozornost.

Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí

Inhibitory fosfodiesterázy (No-shpa®, papaverine) snižují antiparkinsonický účinek levodopy. Přípravek No-shpa® by měl být užíván současně s levodopou s opatrností, protože jeho antiparkinsonický účinek se snižuje a zvyšuje se tuhost a třes.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické. Drotaverin je derivát izochinolinu, který má spasmolytický účinek na hladké svaly tím, že inhibuje působení enzymu fosfodiesterázy IV (PDE IV), což vede ke zvýšení koncentrace cAMP a díky inaktivaci lehkého řetězce myosin kinázy (MLCK) k uvolnění hladkých svalů.

In vitro drotaverin inhibuje účinek enzymu PDE IV a neovlivňuje účinek izoenzymů fosfodiesterázy III (PDE iii) a fosfodiesterázy V (PDE V). PDE IV má velkou funkční důležitost pro snížení kontraktilní aktivity hladkých svalů, a proto selektivní inhibitory tohoto enzymu mohou být užitečné při léčbě onemocnění, které jsou doprovázeny hypermobilitou, jakož i různých onemocnění, při nichž dochází k spasmům gastrointestinálního traktu.

V buňkách hladkého svalstva myokardu a hydrolýzy cAMP v cévách je hlavně izoenzym PDE III, proto je drotaverin účinným antispazmodickým činidlem, které nemá významné kardiovaskulární vedlejší účinky a silný terapeutický účinek na tento systém.

Drotaverinum je účinný při spasmech hladkých svalů nervového i svalového původu. Drotaverin působí na hladké svaly gastrointestinálního, biliárního, urogenitálního a cévního systému, bez ohledu na typ jejich autonomní inervace. Zvyšuje krevní oběh v tkáních kvůli své schopnosti dilatovat nádoby.

Drotaverin je silnější než papaverin, absorpce je rychlejší a dokonalejší, je méně spojena s plazmatickými bílkovinami. Výhodou drotaverinu je také skutečnost, že na rozdíl od papaverinu po jeho parenterálním podání není pozorován takový vedlejší účinek jako je stimulace dýchání.

Farmakokinetika. Drotaverin se po parenterálním podání rychle a zcela vstřebává. Z velké části (95-98%) se váže na plazmatické proteiny, zejména albuminy, gama a beta globuliny. Po primárním metabolismu se 65% podané dávky nezmění v krevním řečišti.

Metabolizováno v játrech. Poločas rozpadu je 8-10 hodin.

Za 72 hodin se drotaverin téměř zcela vylučuje z těla, více než 50% se vylučuje močí a přibližně 30% ve stolici. Drotaverin se převážně vylučuje ve formě metabolitů, nezjistí se v nezměněné formě v moči.